Historia salicylanów

1. Historia kwasu acetylosalicylowego
2. Działanie kwasu acetylosalicylowego
3. Działanie niepożądane kwasu acetylosalicylowego

Historia kwasu acetylosalicylowego

Historia używania salicylanów, czyli chemicznych przodków kwasu salicylowego (potocznie nazywanego aspiryną) sięga wstecz, aż do V wieku przed naszą erą, kiedy to Hipokrates (460 - 377 p.n.e.), używał soku pochodzącego z kory wierzby (Salix) w leczeniu gorączek i dolegliwości bólowych. Pomimo, że gałązka wierzby była szeroko stosowana, jej czynny składnik nie został odkryty aż do roku 1828. W latach 30-tych XIX wieku salicylany zostały podzielone na dwie oddzielne substancje: kwas salicylowy oraz salicylan sodu. Niestety oba związki wywoływały silne skutki uboczne, takie, jak nudności, wymioty, dzwonienie uszu, bardzo poważne podrażnienie żołądka- które uniemożliwiały ich stosowanie w lecznictwie.

W 1897Felix Hoffmann, chemik pracujący dla firmy Bayer starając się pomóc ojcu cierpiącemu na reumatoidalne zapalenie stawów, odkrył łagodniejszą postać, którą nazwał kwasem acetylosalicylowym. Związek ten został nazwany "Aspiryną" (ang.:"Aspirin"-litera "A" pochodzi od "acetylowy", a sylaba "spir" od substancji otrzymanej z soku rośliny Spirea ulmaria , która odpowiada pod względem chemicznym kwasowi salicylowemu").

Aspiryna została natychmiast ogłoszona rewelacyjnym środkiem na obniżanie gorączki oraz zmniejszanie bólu, szczególnie bólu reumatycznego oraz bólu głowy. Dodatkowo, w latach 50-tych, niektórzy lekarze zaczęli przepisywać aspirynę, jako lek zapobiegający wystąpieniu zawału serca, ponieważ zaobserwowano, że może ona zmniejszać krzepliwość krwi. Co ciekawe, nikt wtedy jeszcze nie wiedział jaki jest mechanizm działania aspiryny.

W 1971, tajemnica została częściowo, wyjaśniona przez brytyjskiego farmakologa Johna Vane Brytyjski z Royal Medical College w Londynie, który odkrył, że aspiryna hamuje w organizmie produkcję prostaglandyn (nazwa pochodzi od gruczołu krokowego-prostate gland , który w tych czasach uważano za jedyne miejsce ich produkcji), które pełnią różne funkcje w organiźmie. Prostaglandyny wydzielane w dużych ilościach w odpowiedzi na uraz powodują zaczerwienienie, obrzęk czy stan zapalny. Inne z nich mogą regulować różne czynności zachodzące w organiźmie lub pełnić funkcję ochronne. Po wielu doświadczeniach przeprowadzonych na zwierzętach John Vane okrył, że kwas acetylosalicylowy powodując acetylację cyklooksygenazy (enzym dzięki któremu powstają w organiźmie prostaglandyny) hamuje syntezę prostaglandyn. Za dokonanie tego odkrycia John R. Vane otrzymał w 1982 roku nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny.

Działanie kwasu acetylosalicylowego

Kwas acetylosalicylowy powoduje:

• Obniżenie gorączki poprzez blokowanie prostaglandyn, które powodują wzrost temperatury ciała;
• Łagodzenie dolegliwości bólowych poprzez hamowanie działania prostaglandyn wywołujących proces zapalny;
• Zmniejszenie obrzęku poprzez hamowanie prostaglandyn odpowiedzialnych za reakcję w miejscu uszkodzenia;
• Zmniejszenie krzepnięcia krwi poprzez blokowanie prostaglandyn, które odpowiadają za zlepianie się płytek ze sobą i tworzenie się zakrzepów. Aspiryna zmniejsza ryzyka pierwszego, czy wtórnego zawału serca lub udaru niedokrwiennego;.
• Zmniejszenie ryzyko rzucawki u kobiet ciężarnych, u których rozwinął się stan przedrzucawkowy poprzez hamowanie prostaglandyn odpowiedzialnych za wzrost ciśnienia tętniczego krwi;
• Regularne zażywanie aspiryny może zmniejszać ryzyko rozwoju nowotworu jelita grubego.

Działanie niepożądane kwasu acetylosalicylowego

Mimo wielu zalet aspiryna jak większość leków nie jest pozbawiona działań niepożądanych do których należy:

• Podrażnienie żołądka, owrzodzenia, krwawienie- U wielu osób występują tylko pomniejsze dolegliwości, które jednak nie powinny być lekceważone, gdyż czasami mogą być przyczyną zagrażającego życiu krwawienia.
• Zaostrzenie astmy- Ponieważ prostaglandyny mają za zadanie utrzymywać płuca rozprężone, to przyjmowanie aspiryny, która hamuje produkcję tych prostaglandyn, powoduje zwężenie dróg oddechowych. Osoby chorujące na astmę oskrzelową powinny skonsultować się ze swoim lekarzem zanim przyjmą aspirynę.
• Zespół Rey'a . Jest to choroba wieku dziecięcego, podczas której dochodzi do obrzęku mózgu, a tłuszcz odkłada się w wątrobie, i pojawiają się takie objawy, jak wymioty, zagubienie, utrata przytomności, wzrost ciśnienia tętniczego. W ciężkich przypadkach może dojść do uszkodzenia mózgu dziecka, a nawet jego śmierci. Jeśli aspiryna jest podana w czasie zapalenia wirusowego, zwiększa ona ryzyko wystąpienia zespołu Rey'a. Żadne dziecko poniżej 18 roku życia nie powinien mieć nigdy podawanej aspiryny. Rodzice powinni pamiętać, aby trzymać ten lek z dala od dzieci, i aby zawsze czytać składniki leków dostępnych bez recepty, na przykład w czymś takim, jak Alka zelzer.
• Interakcje z lekami- Aspiryna może zmienić sposób w jaki działają niektóre leki. Na przykład, aspiryna może sprawić, że warfaryna, inny lek rozrzedzający krew, zaczyna pracować zbyt dobrze. Jeśli bierzesz już jakieś leki, najlepiej spytaj się lekarza który środek przeciwbólowy będzie dla Ciebie najlepszy.
• Pogarszanie udaru krwotocznego- Istnieją dwa rodzaje udarów, niedokrwienny, gdzie dochodzi do blokiem naczynia oraz krwotoczny, kiedy dochodzi do przerwania naczynia i krwawienia do mózgu. Chociaż aspiryna nie powoduje udarów krwawych, jej właściwości rozrzedzające krew tylko mogą pogorszyć krwawienie w tego typu udarze. Skoro jednak nie ustalono, kiedy występuje wyższe ryzyko wystąpienia udaru krwawego, nie powinno się brać aspiryny przez dłuższy czas chyba że jest to zlecone przez lekarza.