Analogi insuliny przełom w terapii

Od dziesięcioleci trwają prace nad modyfikowaniem preparatów insuliny w celu zmiany szybkości ich wchłaniania z tkanki podskórnej do krwi. Rozwiązałoby to ważny postulat terapeutyczny – skuteczne obniżenie wzrostu poziomu glukozy we krwi po posiłku i utrzymanie prawidłowego poziomu glukozy między posiłkami i w nocy. Najnowszymi i bardzo skutecznymi preparatami są uzyskane metodą rekombinacji DNA analogi insulin.

Czym są analogi insuliny

Analogi są pochodnymi insuliny, uzyskanymi w drodze biotechnologii. Od insuliny ludzkiej różnią się jednym lub kilkoma aminokwasami. Zmiana cząsteczki spowodowała zmianę właściwości, związanych głównie z ich wchłanianiem się z tkanki podskórnej do krwi, czego konsekwencją jest przyspieszenie działania (analogi szybko działające) lub jego równomierne wydłużenie (analogi długo działające). Analogi insuliny umożliwiają lepsze leczenie cukrzycy poprzez zapobieganie wzrostowi poziomu cukru po posiłku, tzw. glikemii poposiłkowej i lepsze pokrycie zapotrzebowania na insulinę przez całą dobę.

Jak to działa

• Analogi szybko działające – dzięki zmianom w budowie cząsteczki insuliny nie „sklejają” się ze sobą i występują w tzw. roztworach monomerycznych. Dlatego zaledwie w ciągu kilku minut wchłaniają się z tkanki do krwi. Dzięki tym analogom zmniejsza się poziom cukru po posiłku (patrz ramka).
• Analogi długo działające – po wstrzyknięciu pozostają pod skórą tworząc tzw. depot, z którego bardzo powoli, w ciągu 12 – 24 godzin, bardzo równomiernie uwalniają się niewielkie ilości preparatu (patrz ramka). Analogi długo działające stanowią bazę naśladującą fizjologiczne wydzielanie insuliny między posiłkami i w nocy.

Korzyści ze stosowania analogów

• Analogi szybko działające bardzo skutecznie zmniejszają nadwyżki glukozy we krwi, które występują po posiłku. To bardzo ważne, bo tak zwana hiperglikemia poposiłkowa odpowiada za rozwój miażdżycy naczyń krwionośnych – bardzo poważnego powikłania cukrzycy.
• Analogi przeciwdziałają hipoglikemiom, tzn. ograniczają znaczne i groźne spadki poziomu glukozy we krwi dzięki:
  1) bardzo krótkiemu działaniu analogów szybko działających, w efekcie których zmniejsza się niebezpieczeństwo kumulacji poszczególnych dawek insuliny nawet przy częstych wstrzyknięciach,
  2) bardzo stabilnemu, bezszczytowemu działaniu analogów długo działających (wykres działania przebiega płasko)
• Analogi przeciwdziałają późnym powikłaniom poprzez zapewnienie ogólnie lepszego wyrównania cukrzycy. Do najczęstszych powikłań należą:
  - choroby układu krążenia (zawał serca, udar mózgu)
  - uszkodzenie oczu (retinopatia cukrzycowa),
  - stopa cukrzycowa,
  - uszkodzenie nerek (nefropatia cukrzycowa),
  - uszkodzenie nerwów (neuropatia cukrzycowa).
• Analogi znacząco poprawiają jakość życia osób z cukrzycą albowiem:
  1) pozwalają zmniejszyć liczbę posiłków – z powodu krótkiego szczytu działania stężenie analogu we krwi szybko się obniża do poziomu podstawowego, dlatego można wyeliminować dodatkowe posiłki i przekąski, które mają ochronić pacjenta przed wystąpieniem hipoglikemii (znacznym i groźnym spadkiem poziomu glukozy we krwi),
  2) pozwalają zjeść coś na co mamy ochotę, np. ciastko, ponieważ istnieje możliwość dodatkowego podania 1, 2 jednostek szybko działającego analogu,
  3) są wygodne w stosowaniu – analogi szybko działające wchłaniają się bardzo szybko, można więc je wstrzykiwać bezpośrednio przed posiłkiem (nie jest potrzebne zachowanie 30-45-minutowej przerwy między wstrzyknięciem a początkiem posiłku, jak w przypadku insuliny ludzkiej),
  4) istnieje łatwa modyfikacja dawki – w zależności od wielkości posiłku, można podawać je bezpośrednio po posiłku bez szkody dla wyrównania glikemii.

Rodzaje analogów insuliny:

• Analogi szybko działające
• Analogi długo działające
• Analogi dwufazowe